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【瑞福】乌帕替尼缓释片药代动力学

【药代动力学】
乌帕替尼在治疗剂量范围内的血浆暴露量与剂量成比例。每日一次多次给药
后，在4天内达到稳态血浆浓度，蓄积程度很小。
吸收
口服乌帕替尼缓释片之后，乌帕替尼吸收的Tmax中位值为2 - 4小时。乌帕替
尼与高脂肪/高热量餐使用时，对乌帕替尼的暴露量的影响无临床意义（AUCinf增加29%，Cmax增加39%）。临床试验中，服用乌帕替尼时不考虑用餐情况（见【用
法用量】）。在体外，乌帕替尼是转运蛋白P-gp和BCRP的底物。
分布
乌帕替尼的血浆蛋白结合率为52%。乌帕替尼血液/血浆浓度比为1.0，提示
乌帕替尼在血浆和血细胞组分之间的分布接近。
代谢
乌帕替尼主要经CYP3A4代谢，CYP2D6可能也起到了很小作用。乌帕替尼
的药理活性由母体分子引起。在人体进行的放射性标记研究中，乌帕替尼原形药
物占血浆中总放射性的79%，而检出的主要代谢产物（单氧化之后葡萄糖醛酸化
的产物）占血浆总放射性的13%。未检出乌帕替尼的活性代谢产物。
消除
[14C]标记的乌帕替尼速释溶液单次给药后，乌帕替尼主要以原形母体药物的
形式经尿液（24%）和粪便（38%）消除。约34%的乌帕替尼剂量以代谢产物的
形式排泄。乌帕替尼的终末消除半衰期的均值在8 - 14小时之间。
在中国健康受试者中的药代动力学
本品在中国健康受试者中的药代动力学与在其他研究的西方健康受试者中
的药代动力学一致。中国健康受试者以15 mg、30 mg和45 mg 每日一次的剂量多
次服用乌帕替尼的缓释制剂后，乌帕替尼的暴露量与剂量的增加成比例。在非空
腹状态下，乌帕替尼的Tmax中位值在3 - 4小时之间，终末相消除t1/2调和均值在6.6
- 9.8小时之间。经尿液排泄的乌帕替尼占给药剂量的百分比均值在20% - 24%之
间。按照每日一次频率多次给药后，在2天内达到稳态，未显示明显的蓄积。
特殊人群肾功能损害
与肾功能正常的受试者相比，伴随轻度（估计的肾小球滤过率：60 - 89
mL/min/1.73 m2）、中度（估计的肾小球滤过率：30 - 59 mL/min/1.73 m2）和重度
（估计的肾小球滤过率：15 - 29 mL/min/1.73 m2）肾功能损害的受试者中乌帕替
尼的 AUC 分别升高 18%、33%和 44%。乌帕替尼的 Cmax 在肾功能正常的受试者

和肾功能损害的受试者中相似。轻度或中度肾功能损害对 15 mg 或 30 mg 每日
一次给药后的乌帕替尼暴露量的影响无临床意义。重度肾功能损害患者的推荐剂
量为 15 mg 每日一次。肝功能损害
轻度（Child-Pugh A）和中度（Child-Pugh B）肝功能损害对乌帕替尼暴露量
的影响无临床意义。与肝功能正常的受试者相比，乌帕替尼在轻度和中度肝功能
损害的受试者中的 AUCinf 分别升高 28%和 24%。与肝功能正常的受试者相比，
乌帕替尼的 Cmax 在轻度肝功能损害的受试者中未改变，在中度肝功能损害的受
试者中升高 43%。尚未在重度肝功能损害（Child-Pugh C）的患者中研究乌帕替
尼。儿童
患有特应性皮炎的成年人和 12 - 17 岁青少年的乌帕替尼药代动力学和稳态
浓度相似。
尚未在特应性皮炎儿童患者（<12 岁）中确定乌帕替尼的药代动力学。
尚未在类风湿关节炎和银屑病关节炎儿童患者中评价乌帕替尼的药代动力
学。内在因素
年龄、性别、体重、人种和种族对乌帕替尼的影响无临床意义。

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