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【罗圣全】恩曲替尼胶囊药代动力学

【药代动力学】

已在 NTRK融合阳性实体瘤及 ROS1 阳性 NSCLC患者和健康受试者中表征了恩曲替尼及其主要活性代谢产物（M5）的药代动力学参数。恩曲替尼和 M5的药代动力学均呈线性，而且与剂量或时间无关。本品每日给药一次时，恩曲替尼在 1 周内达到稳态，M5 在 2 周内达到稳态。

基于体外数据，恩曲替尼是 P-gp 的弱底物。P-gp 在体内的确切作用尚不清楚。M5 是 P-gp 底物。恩曲替尼并非 BCRP 底物，但 M5 属于 BCRP 底物。恩曲替尼和 M5 并非 OATP 1B1 或 OATP1B3 的底物。

吸收

NTRK 融合阳性和 ROS1 阳性 NSCLC 患者餐后单次口服 600 mg 恩曲替尼后，恩曲替尼吸收迅速，血浆浓度达峰时间（Tmax）约为 4 - 6 小时。基于群体药代动力学分析，恩曲替尼在 600 mg 每日一次给药 5 天内达到稳态。食物对恩曲替尼的生物利用度未产生有临床意义的影响。

分布

恩曲替尼及其主要活性代谢产物 M5 与人血浆蛋白高度结合，血浆蛋白的结合率与药物浓度无关。在临床相关的浓度下，恩曲替尼和 M5 在人血浆中的蛋白结合率相似，均> 99%。在恩曲替尼单次口服给药后，几何平均分布容积（Vz/F）为 600 L，表明恩曲替尼广泛分布至组织中。在临床相关全身暴露量下，恩曲替尼在多种动物种属（小鼠、大鼠和犬）中的稳态脑-血浆浓度比为 0.4 - 2.2。

代谢

恩曲替尼主要通过 CYP3A4 代谢（~76%）。其它多种 CYP 和 UGT1A4 的代谢作用较小，估计总共< 25%。活性代谢产物 M5（通过 CYP3A4 代谢途径生成）及直接 N-葡糖苷酸缀合物 M11（通过 UGT1A4 代谢途径生成）是目前已鉴

别的两种主要循环代谢产物。

清除

经群体药代动力学模型估算，600 mg 每日一次给药后，恩曲替尼的稳态平均蓄积比为 1.89（± 0.381），M5 的稳态平均蓄积比为 2.01（± 0.437）。健康受试者单次口服[14C]标记的恩曲替尼后，大部分放射性经粪便排泄（83%），经尿液排泄的放射性极低（3%）。粪便中以原形药物恩曲替尼和 M5 排泄的量分别占总剂量的 36%和 22%，表明肝脏清除为主要消除途径。恩曲替尼和M5 Cmax时约占全身循环放射性的73%，约占总放射性（AUCINF）的 50%。基于群体药代动力学分析，恩曲替尼和 M5 的 CL/F 估算值分别为 19.6 L/h和 52.4 L/h。恩曲替尼和 M5 的消除半衰期估算值分别为 20 小时和 40 小时。
线性/非线性

在 100 mg 至 600 mg 剂量范围内，恩曲替尼的药代动力学呈线性。

特殊人群中的药代动力学

儿童

群体药代动力学分析数据表明，在 12 岁及以上儿童患者中，BSA 范围为1.11 m2至 1.50 m2的患者 400 mg 每日一次给药以及 BSA 范围为≥ 1.51 m2的患者600 mg 每日一次给药产生的全身暴露量与成年患者接受 600 mg 每日一次治疗达

到的暴露量相似。

老年人

基于药代动力学分析，年龄> 65岁的患者和较年轻成人患者的恩曲替尼暴露量未见差异。

肾功能不全

以原形药物形式经尿液排泄的恩曲替尼及活性代谢产物 M5 的量可忽略（约为给药剂量的 3%），表明肾脏清除是恩曲替尼消除的次要途径。轻度和中度肾功能不全患者的群体药代动力学数据表明，肾功能不全患者的恩曲替尼药代动力学并未受到严重影响。重度肾功能不全对恩曲替尼药代动力学的影响尚不明确。

肝功能不全

由于恩曲替尼主要通过肝脏代谢途径消除，肝功能不全可能会导致恩曲替尼和/或其主要活性代谢产物 M5 的血浆浓度升高。肝功能不全患者的临床数据有限，迄今尚未在肝功能不全患者中开展专门的药代动力学研究。基于轻度肝功能不全，未观察到恩曲替尼的药代动力学存在具有临床意义的差异。中至重度肝功能不全对恩曲替尼药代动力学的影响尚不明确。年龄、体重、人种和性别的影响基于年龄（4 - 86 岁）、性别、人种（亚洲人、黑人和白人）和体重（32 -130 kg），未观察到恩曲替尼的药代动力学存在具有临床意义的差异。

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