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【康新博】注射用硫酸艾沙康唑药理毒理

【药理毒理】药理作用：作用机制：硫酸艾沙康唑为三唑类抗真菌药物艾沙康唑的前药。艾沙康唑通过抑制细胞色素 P 450 依赖性酶羊毛甾醇14-α-脱甲基酶（该酶负责将羊毛甾醇转变为麦角固醇）来阻断真菌细胞膜关键成分麦角固醇的合成。这导致细胞膜中甲基化甾醇前体累积和麦角固醇损耗，进而弱化真菌细胞膜的结构和功能。哺乳动物细胞的去甲基化对艾沙康唑的抑制作用较不敏感。抗菌活性：艾沙康唑在体外和临床感染中对下列的微生物的大多数菌株具有活性：烟曲霉、黄曲霉、黑曲霉、土曲霉和毛霉目（如米根霉和毛霉菌）。耐药性：艾沙康唑具有潜在的耐药性。与其他唑类抗真菌药一样，艾沙康唑的耐药机制可能是多种机制所致，其中包括靶基因CYP51的突变。观察到固醇曲线变化和外排泵活性提高，但尚不清楚这些结果与临床的相关性。体外和动物研究显示：艾沙康唑和其他唑类具有交叉耐药性。交叉耐药与临床结果的相关性尚未得到充分表征，但是以往接受过唑类药物治疗的患者可能需要采用其他抗真菌治疗。毒理研究：遗传毒性：体外细菌回复突变试验和大鼠体内骨髓微核试验结果均为阴性。生殖毒性：大鼠经口给予硫酸艾沙康唑最高剂量达 90 mg/kg/天（以 AUC 计，约为人维持剂量暴露量的 0.3 倍），未见对雄性或雌性生育力的影响。大鼠和兔在器官发生期（大鼠妊娠第 6~17 天和兔妊娠第 6~18 天）分别给予盐酸艾沙康唑 30 和 45 mg/kg（以 AUC 计，分别相当于临床暴露量的 0.2 和 0.1 倍），可导致大鼠和兔的颈肋发生率呈剂量相关性增加。大鼠在≥30 mg/kg 剂量下，颧弓融合和多肋/残留多肋的发生率也呈剂量相关性增加。在其他唑类抗真菌药的胚胎-胎仔发育试验中也可见骨骼异常。大鼠在妊娠期和哺乳期（妊娠第 6 天至产后第 20 天）经口给予硫酸艾沙康唑最高剂量达 90 mg/kg/天（以 AUC 计，约为临床暴露量的 0.5 倍），幼仔围产期死亡率增加，未见对妊娠或分娩时间的影响。哺乳大鼠静脉给予 14C 标记的硫酸艾沙康唑后，在乳汁中检测到放射性。致癌性：在一项大鼠 2 年致癌性试验和一项小鼠 2 年致癌性试验中，在剂量低至人维持剂量下暴露量的 0.1 倍时，雄性和雌性 B6C3F1/Crl 小鼠以及雄性 Wistar 大鼠中可见肝细胞腺瘤和/或癌的剂量相关性增加。雌性小鼠在 300 mg/kg（暴露量与人维持剂量相似）下肝血管瘤增加。雄性小鼠在 100 mg/kg（以 AUC 计，约为人系统暴露量的 0.4 倍）剂量下肝母细胞瘤增加。在雄性和雌性大鼠中，尤其是雄性大鼠的给药剂量低至 60 mg/kg（约为人用临床维持剂量的 0.2 倍）时，均观察到甲状腺滤泡细胞腺瘤。大鼠甲状腺肿瘤与人致癌性风险的相关性尚不明确。雄性大鼠在 300 mg/kg（暴露量为人维持剂量下暴露量的 0.8 倍）剂量下可见皮肤纤维瘤发生率显著增加。雌性大鼠在 200 mg/kg（系统暴露量与人维持剂量的暴露量相似）剂量下可见子宫腺癌。

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